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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义：第三十一章第一节_第2页

   2016-03-21 09:21:24   【大 中 小】

　　三、耐药机制

　　1、产生修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活。

　　2、膜通透性降低，使进入菌体内药物减少。

　　3、靶位修饰，使药物与30S亚基亲和力降低。

　　四、体内过程

　　1、口服难吸收，以注射给药为主，通常不静脉给药(为什么?)

　　2、血浆蛋白结合低，主要分布在细胞外液，外淋巴由高浓度聚集(耳毒性、肾毒性)。

　　3、代谢与排泄：体内不代谢，以原型经肾小球滤过排出体外。

　　五、临床应用

　　1、主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致全身感染：脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤软组织、烧伤、创伤及骨关节感染。

　　2、链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效。

　　六、不良反应

　　1、耳毒性(新霉素最强，奈替米星最弱)。

　　2、肾毒性(新霉素最强，奈替米星最弱)。

　　3、神经肌肉麻痹。

　　4、过敏反应。

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