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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第二十七章第二节

   2016-03-17 08:54:56   【

第一节 甲状腺激素

第二节 抗甲状腺素药

  一、硫脲类

  包括两类:

  (1)硫氧嘧啶类:如甲硫氧嘧啶(methlthyiouracil,MTU)、丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)。

  (2)咪唑类:如甲巯咪唑(thiamazole,又称他巴唑tapazole)和卡比马唑(carbimazole,甲亢平)。

  【药理作用】

  1、硫脲类药物能与甲状腺内的过氧化物酶结合而使之失活,从而使I-不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化成MIT和DIT,且使MIT和DIT不能缩合成T3和T4。这类药物只影响合成,不影响释放,需待腺泡内T3和T4耗竭后才呈现作用,故显效慢。一般症状改善需要2-3周,基础代谢恢复正常需要1-2个月。T3和T4可反馈引起TSH增加,用药后期使甲状腺细胞和血管增生肿大。

  2、丙硫氧嘧啶还可在外周抑制T4转化为T3,有利于甲亢危象治疗。

  3、免疫抑制作用,抑制免疫球蛋白的生成,对因治疗。

  【临床应用】

  1、甲亢内科治疗:

  适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。开始大剂量,症状缓解改用维持量。疗程1-2年。

  2、甲亢术前准备:

  术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。术前两周,加用大剂量碘,可使腺体缩小,变硬,减少术后出血。

  3、甲状腺危象的综合治疗:

  甲状腺危象(高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱)的治疗首选大剂量碘,同时采取其他综合措施,大剂量硫脲类可做辅助用药。

  【不良反应】

  常见的不良反应有瘙痒、药疹等过敏反应,消化道反应,甲状腺肿及甲状腺功能减低,最严重不良反应为粒细胞减少。

  【药物相互作用】

  硫脲类可使口服抗凝药作用增强。磺胺类、磺酰脲类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉苏林、维生素B12等有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用,应予注意。另外用药期间禁用碘。

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