【药理作用】
1、β受体阻断作用
(1)心血管系统:
阻断心脏β1受体,心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,耗氧下降,血压稍降低;延缓心房和房室结的传导,P-R间期延长;β2受体阻断,加之心功能受抑制,反射性引起交感兴奋,血管收缩,外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌血流减少。
(2)支气管平滑肌:
β2受体阻断,支气管平滑肌收缩,此作用较弱。但对哮喘患者可诱发哮喘发作。
(3)代谢:抑制脂肪分解,(脂肪分解与β受体激动有关)。
不影响正常人血糖水平和胰岛素降低血糖的作用,但延缓用胰岛素后血糖的恢复。可掩盖低血糖症状。(糖原分解与α1受体和β2受体激动有关。)
(4)肾素:阻断肾小球旁细胞β1受体,抑制肾素的释放,即β受体阻断药的降压机制。
2、内在拟交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA):
有些β受体阻断药在阻断受体的同时,尚可有部分激动作用,称之为内在拟交感活性。如吲哚洛尔,可削弱其受体阻断效应,但这种作用较弱,被其阻断作用掩盖。
3、膜稳定作用:小剂量阻断受体的剂量无膜稳定作用,大剂量降低膜对离子的通透性,产生膜稳定作用。
4、其他:普萘洛尔有抗血小板聚集的作用、抑制T4转化为T3和促进氧和血红蛋白的分离;噻吗洛尔可减少房水的形成,降低眼内压等。
【临床应用】
1、“四抗”(抗心律失常、抗心绞痛和心梗、抗高血压、抗充血性心力衰竭)。
2、其他:如甲亢、甲状腺危象,嗜铬细胞瘤,肥厚性心肌病,青光眼。
【不良反应】
恶心,呕吐,轻度腹泻。
严重不良反应为急性心力衰竭,支气管哮喘。
无ISA的β受体阻断药长期用药,突然停药会出现反跳现象。
【禁忌症】 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘,慎用于心梗。