第五章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、 易逆性抗AChE药的一般特性
眼:瞳孔括约肌收缩--缩瞳。
促进房水回流,降低眼内压--治疗青光眼。
睫状肌收缩-- 调节痉挛(近视)--不良反应。
胃肠平滑肌:胃肠蠕动↑,胃酸分泌↑--治腹气胀。
泌尿道平滑肌:膀胱逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛--治疗尿潴留。
骨骼肌神经接头:骨骼肌收缩---治重症肌无力。
腺体:支气管腺体、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。
【临床应用】
1、重症肌无力。
2、术后腹气胀和尿潴留。
3、青光眼。
4、阵发性室上性心动过速。
5、竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒(常用药物:新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏)。
6、阿尔茨海默病(主要治疗药物:donepezil,rivastigmine)
【不良反应】 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。
新斯的明(neostigmine)
⑴ 对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用较弱。
⑵ 对胃肠道和膀胱平滑肌有较强兴奋作用;
⑶ 对骨骼肌的兴奋作用最强。
原因:
a、通过抑制胆碱酯酶发挥作用;b、直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2R;
c、促进神经末梢释放乙酰胆碱。
主要用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及非去极化肌松药过量。
毒扁豆碱(physostigmine,依色林eserine)
药理作用与新斯的明相似,结构属叔胺类,故易通过血脑屏障,中枢作用明显。主要用于青光眼,作用较新斯的明强而持久。
吡斯的明(pyridostigmine)
与新斯的明作用类似,起效慢而维持时间长,应用及不良反应与新斯的明类似。
依酚氯铵(edrophonium chloride,滕喜龙)
抗胆碱酯酶作用弱,对骨骼肌作用较强,起效快而维持时间短,主要用于诊断肌无力。
安贝氯铵(ambenonium chloride)
作用类似于新斯的明,但较持久。主要治重症肌无力。
加兰他敏(galanthamine)
作用类似新斯的明,用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。
地美溴铵(demecarium bromide)
对胆碱酯酶抑制时间较长,主要用于青光眼的治疗。