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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第五章

   2016-03-05 09:24:58   【

  第五章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

  一、 易逆性抗AChE药的一般特性

  眼:瞳孔括约肌收缩--缩瞳。

  促进房水回流,降低眼内压--治疗青光眼。

  睫状肌收缩-- 调节痉挛(近视)--不良反应。

  胃肠平滑肌:胃肠蠕动↑,胃酸分泌↑--治腹气胀。

  泌尿道平滑肌:膀胱逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛--治疗尿潴留。

  骨骼肌神经接头:骨骼肌收缩---治重症肌无力。

  腺体:支气管腺体、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。

  【临床应用】

  1、重症肌无力。

  2、术后腹气胀和尿潴留。

  3、青光眼。

  4、阵发性室上性心动过速。

  5、竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒(常用药物:新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏)。

  6、阿尔茨海默病(主要治疗药物:donepezil,rivastigmine)

  【不良反应】 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。

  新斯的明(neostigmine)

  ⑴ 对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用较弱。

  ⑵ 对胃肠道和膀胱平滑肌有较强兴奋作用;

  ⑶ 对骨骼肌的兴奋作用最强。

  原因:

  a、通过抑制胆碱酯酶发挥作用;b、直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2R;

  c、促进神经末梢释放乙酰胆碱。

  主要用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及非去极化肌松药过量。

  毒扁豆碱(physostigmine,依色林eserine)

  药理作用与新斯的明相似,结构属叔胺类,故易通过血脑屏障,中枢作用明显。主要用于青光眼,作用较新斯的明强而持久。

  吡斯的明(pyridostigmine)

  与新斯的明作用类似,起效慢而维持时间长,应用及不良反应与新斯的明类似。

  依酚氯铵(edrophonium chloride,滕喜龙)

  抗胆碱酯酶作用弱,对骨骼肌作用较强,起效快而维持时间短,主要用于诊断肌无力。

  安贝氯铵(ambenonium chloride)

  作用类似于新斯的明,但较持久。主要治重症肌无力。

  加兰他敏(galanthamine)

  作用类似新斯的明,用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。

  地美溴铵(demecarium bromide)

  对胆碱酯酶抑制时间较长,主要用于青光眼的治疗。

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