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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第三章_第2页

   2016-03-05 09:18:41   【

  四、 药物的化学结构和构效关系

  五、 药物作用机制

  (一) 通过受体发生作用

  (二)通过酶发生作用

  (三)通过离子通道发生作用

  (四)通过转运体发生作用

  (五)通过免疫系统发生作用

  (六)通过基因发挥作用

  分为基因治疗、基因工程药。

  (七)其他:简单的物理化学作用

  六、受体

  1.受体的概念和特性

  (1)受体基本概念

  受体(receptor):存在于细胞膜上或细胞内的、能与内源性或外源性化学物质(包括药物)结合并介导细胞信号转导功能的蛋白质。

  (2)受体的基本特性

  具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。能与内源性和外源性配基产生高度特异性结合。

  2.受体类型

  ⑴ 离子通道型受体

  ⑵ G蛋白偶联型受体

  ⑶ 酪氨酸激酶活性受体

  ⑷ 胞浆受体

  3. 药物与受体相互作用学说

  A. 占领学说; B. 速率学说; C 二态模型学说

  4.受体的调节与药物作用的关系

  向上调节:受体数目增加或反应性增强;

  向下调节:受体数目减少或反应减弱。

  作用方式:

  D+R DR……®E

  D:药物;

  R:受体;

  DR:药物与受体复合物

  E:效应

  pD2:亲和力指数。

  药物与受体结合后要引起兴奋效应还需内在活性(intrinsic activity)。用a表示。

  亲和力:药物与受体结合的能力。 亲和力越大,作用越强。

  内在活性:药物发生效应的能力。即最大效应,又称为效应力。

  内在活性越强,激动受体所产生的效应越强。

  5.作用于受体的药物分类

  a.激动药(agonist)

  即有亲和力又有内在活性的药物。

   根据内在活性大小又分为:

  ① 完全激动剂(full agonist, a=1 ):

  亲和力和内在活性均较强。

  ② 部分激动剂(partial agonist, a<1):

  亲和力较强,但内在活性弱。

  b.拮抗药(antogonist, a=0)

  有亲和力但缺乏内在活性的药物。

  根据作用性质又分为:

  竞争性拮抗药(competitive antogonist)

  拮抗作用可逆,增加激动药剂量可使激动剂效应保持原有水平,即内在活性(最大效应)可不变,但使激动剂量效曲线平行右移。

   pA2:拮抗参数;拮抗药的摩尔浓度的负对数值。 pA2越大,拮抗作用越强。

  含义:当激动药与拮抗药合用时,激动药需2倍浓度才能产生未加入拮抗药时的等同效应。

  非竞争性拮抗药(non competitive antogonist )

  使亲和力降低,又使内在活性降低的药物。

  表现为不仅使激动剂量效曲线右移,还使最大效应降低。

  作用于中枢神经系统药物分类:

受体

表现

药物作用

Ach    

兴奋受体

抗震颤,麻痹药

NA

兴奋受体

愉快激动

5-HT

抑制受体

抗抑郁药

GABA

兴奋受体

镇静催眠药

DA

抑制受体

抗精神病药

H

抑制受体

抗组胺药

PG

兴奋受体

解热镇痛药

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