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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第二章第一节

   2016-03-04 09:16:23   【

  第二章 药物代谢动力学

  一、 药物的跨膜转运

  (一)药物跨膜转运的类型

  1.被动转运

  特点:a 顺浓度差;b不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。

  (1)脂溶扩散(简单扩散):脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。

  (2)膜孔扩散:水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。

  脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。

  2.主动转运

  脂溶性小,分子量大的药物,或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。

  特点:逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性,因而可出现竟争抑制现象。

  大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。

  (二)跨膜转运规律

  药物多以弱酸或弱碱性形式存在,均有解离现象,这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的pH而定。

  药物解离度可用Handerson-Hasselbach公式计算:

  如:弱酸型药物的pH - pka = 0 时,药物有50%解离;

  其差为1时,有90%解离;

  其差为2时,有99%解离;

  其差为3时,有99.9%解离。

  而其差为-1时,有10%解离;

  其差为-2时,有1%解离;其差为-3时,有0.1%解离。

  同样,弱碱性药物以pka - pH 的差值类推。

  由此,药物的跨膜转运规律是:

  弱酸性药物在酸性环境中不易解离,容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧,当扩散达到平衡时,弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。

  弱碱性药物则相反,容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。当扩散达到平衡时,弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。

  因而,弱酸性药物在胃液中易被吸收,在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。

  弱碱性药物则易在碱性肠液中吸收;在碱化的尿液中也易于被再吸收。

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