2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识：第五章第四节

　　第四节　抗心绞痛药中的硝酸酯类药

　　心绞痛：冠状动脉粥样硬化斑块血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞心肌急剧、短暂缺血。

　　【必要补充】

　　心绞痛分类

　　①稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。

　　②不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。

　　③变异型：由冠状动脉痉挛引起。

　　①硝酸酯类;

　　②β受体阻断剂(第二节，已讲);

　　③钙通道阻滞剂。

　　适用于各种类型心绞痛。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

　　主要作用：

　　(1)降低心肌氧耗量。

　　(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

　　(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。

　　(4)轻微的抗血小板聚集作用。

　　常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。

　　1.硝酸甘油

　　①起效最快，2～3min起效，5min达最大效应。

　　②作用持续时间最短约20～30min，半衰期仅为数分钟。

　　③舌下含服吸收迅速完全。

　　2.硝酸异山梨酯中效。

　　口服起效时间15～40min，持续时间2～6h。

　　3.5-单硝酸异山梨酯

　　30～60min起效，作用持续3～6h;缓释片

　　60～90min起效，作用持续约12h。

　　在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近100%。

　　4.亚硝酸异戊酯

　　起效快，大约1～2min，维持时间短用于急性发作。